У підручнику викладено будову, реакційну здатність, хімічні перетворення та біологічне значення органічних сполук, які входять до складу живих організмів; низькомолекулярні біомолекули, біополімери (білки, нуклеїнові кислоти, полісахариди), біорегулятори (ферменти, гормони, вітаміни, регуляторні молекули імунної системи тощо), природні і синтетичні фізіологічно активні сполуки, в тому числі лікарські засоби та речовини з токсичною дією.